COVID-19.рф: ИНФОРМАЦИЯ ПРОТИВ ПАНДЕМИИ

Поиск по репозиторию

Статья

Diarylpyrimidine-dihydrobenzyloxopyrimidine hybrids: New, wide-spectrum anti-HIV-1 agents active at (Sub)-nanomolar level

D. Rotili, D. Tarantino, M. Artico, M. Nawrozkij, E. Gonzalez-Ortega, B. Clotet, A. Samuele, J. Esté, G. Maga, A. Mai,
2021
https://doi.org/10.1021/jm101626c

Here, we describe a novel small series of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) that combine peculiar structural features of diarylpyrimidines (DAPYs) and dihydro-alkoxy-benzyl-oxopyrimidines (DABOs). These DAPY-DABO hybrids (1-4) showed a characteristic SAR profile and a nanomolar anti-HIV-1 activity at both enzymatic and cellular level. In particular, the two compounds 4d and 2d, with a (sub)nanomolar activity against wild-type and clinically relevant HIV-1 mutant strains, were selected as lead compounds for next optimization studies. © 2011 American Chemical Society.

Цитирование

Похожие публикации

Consensus integrase of a new HIV-1 genetic variant CRF63_02A1
Y. Agapkina, M. Pustovarova, S. Korolev,
Artificial anti-HIV-1 immunogen comprising epitopes of broadly neutralizing antibodies 2f5, 10e8, and a peptide mimic of VRC01 discontinuous epitope
A. Rudometov, A. Chikaev, N. Rudometova,
New Coronoviral Infection (covid-19) Combined with Tuberculosis in Patients at Late Stages of Hiv Infection with Immunodeficiency
A. Mishina, V. Mishin, A. Ergeshov,

Источник

Версии

  • 1. Version of Record от 2021-04-27

Метаданные

Об авторах
  • D. Rotili
    Istituto Pasteur-Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie Del Farmaco, Università Degli Studi di Roma La Sapienza, P.le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy
  • D. Tarantino
    Volgograd State Technical University, prospekt Lenina, 28, 400131 Volgograd, Russian Federation
  • M. Artico
    Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
  • M. Nawrozkij
    Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy
  • E. Gonzalez-Ortega
  • B. Clotet
  • A. Samuele
  • J. Esté
  • G. Maga
  • A. Mai
Название журнала
  • Journal of Medicinal Chemistry
Том
  • 54
Выпуск
  • 8
Страницы
  • 3091-3096
Ключевые слова
  • 4 aminopyrimidine derivative; 4 chloropyrimidine derivative; anti human immunodeficiency virus agent; benzene derivative; dapivirine; efavirenz; etravirine; mc 1220; nevirapine; nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor; pyrimidine derivative; unclassified drug; article; controlled study; cytotoxicity; drug activity; drug synthesis; Human immunodeficiency virus 1; nonhuman; structure activity relation; virus strain; Anti-HIV Agents; HIV-1; Pyrimidines
Тип документа
  • journal article
Источник
  • scopus
COVID-19.рф: Информация против пандемии

Адрес: 115114, Москва, ул. Летниковская, д. 4, стр.5, офис 2.4
тел.\факс: +7(499)754-99-94, доб. 502
e-mail: covid19@neicon.ru

Проект реализуется с использованием гранта Президента Российской Федерации на развитие гражданского общества, предоставленного Фондом президентских грантов.

Содержимое сайта, если не указано иное, опубликовано в соответствии с лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная (CC BY 4.0). Права на материалы, переданные партнерами проекта, принадлежат их правообладателям.

© 2025 NEICON